Реленза ингалятор

РЕЛЕНЗА ИНСТРУКЦИЯ



Цены на РЕЛЕНЗА

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей.

Оглавление:

Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляет от 0,09 до 95,2 nM.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В), предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального приема. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно).



Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Особые популяции пациентов

Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования.



Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (относительный риск составил: 0,77; (95% CI: от 0,65 до 0,92; р=0,004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0,76; 95% CI: от 0,60 до 0,95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых.

Препарат Реленза предназначен для лечения инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых; профилактики инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Реленза применяется ингаляционно перорально, для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер.


Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза® следует применять только после этих препаратов.

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность применения может быть увеличена до 1 мес, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например предполагается более длительный контакт с заболевшими).



Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска препарата Реленза®).



Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно! Не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.



3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.

Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.



7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией!

Для проведения повторных ингаляций повторить пункты 5 и 6.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После 4 ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (пункты 2–4).



Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая отек лица и гортани.

Со стороны дыхательных путей: очень редко — бронхоспазм, затруднение дыхания.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.



Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира.

При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней в дозе 1200 мг/сут.

Противопоказано принимать Реленза при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

Эффективность и безопасность Реленза при беременности и лактации не изучалась.



Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, применение возможно, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Случайная передозировка препаратом Реленза маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

При ингаляционном применении 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов.



Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 г/сут в течение 5 дней.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Реленза — порошок для ингаляций дозированный 1 доза.

Во флаконе 5 ротадисков, каждый с 4 ячейками (в комплекте с Дискхалером); в пачке картонной 1 флакон.



Реленза содержит активное вещество: занамивир 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамивира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде, отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир (преимущественно зарегистрированы у детей в Японии). Эти явления наблюдались в основном на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Источник: http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/relenza.html



РЕЛЕНЗА

Порошок для ингаляций дозированный от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — до 25 мг.

4 дозы — ротадиски (5) — флаконы пластиковые (1) в комплекте с Дискхалером (1 шт.) — пачки картонные.

Противовирусный препарат, сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность



Применение занамивира, порошка для ингаляций дозированного, у здоровых людей, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), в дозах, используемых при лечении гриппа, облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021).

Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания. Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального введения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10% до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax составляет 97 нг/мл через 1.25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой площади под

фармакокинетической кривой «концентрация — время». Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).



Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое (<10%). Vd у взрослых — около 16 л, что приблизительно равно объему внеклеточной жидкости. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации занамивира превышали среднее значение IC50 для нейраминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа после ингаляции, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (средний показатель 77.6% и 13.2 % соответственно).

Метаболизм и выведение

Занамивир не подвергается метаболизму, выводится почками в неизмененном виде.

T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции колеблется от 2.6 до 5.05 ч. Общий клиренс составляет от 2.5 до 10.9 л/ч.

Особые группы пациентов



Пациенты пожилого возраста. Биодоступность занамивира после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10-20%, в результате чего концентрации занамивира в системном кровотоке незначительны. Коррекции режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых при применении 10 мг занамивира, порошка для ингаляций.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при не требуется коррекции режима дозирования.

— лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых;



— профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

Препарат Реленза применяется только ингаляционно перорально. Для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер.

Пациентам, которым совместно с препаратом Реленза назначены другие ингаляционные препараты (например, быстродействующие бронходилататоры), следует рекомендовать применять эти препараты до применения препарата Реленза.



Рекомендуемая доза препарата Реленза составляет две ингаляции (2×5 мг) 2 раза/сут в течение 5 дней. Общая суточная доза составляет 20 мг. Для достижения оптимального эффекта следует начать лечение как можно раньше (желательно в течение 2 дней) при появлении первых симптомов заболевания.

Коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции режима дозирования не требуется.

Рекомендуемая доза препарата Реленза составляет две ингаляции (2×5 мг) 1 раз/сут в течение 10 дней. Общая суточная доза составляет 10 мг. Период профилактической терапии может быть увеличен до одного месяца, если период риска контакта с возбудителем инфекции превышает 10 дней. Полный курс профилактической терапии должен быть завершен в соответствии с назначением.

Коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции режима дозирования не требуется.

Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками

Устройство Дискхалер используется для ингаляций занамивира из ротадиска (упаковка препарата Реленза). Дискхалер состоит из следующих частей:

-корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

-чехол для мундштука;

-выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.

Ротадиск является блистером с 4 ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивира. Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалере, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно! Не следует прокалывать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить Ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.

Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами и губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и будет готов для следующей ингаляции

Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить шаги 5 и 6

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки.

После четырех ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (шаги 2-4).

Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Препарат Реленза хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.

В контролируемых клинических исследованиях, включавших группы пациентов высокого риска (пациентов пожилого возраста, а также пациентов, имеющих некоторые хронические заболевания), частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек лица и ротоглотки.

Со стороны нервной системы: очень редко — вазовагальные реакции (были зафиксированы у пациентов с симптомами вируса гриппа, такими как жар, обезвоживание, наблюдавшимися сразу же после ингаляции занамивира).

Со стороны психики: частота неизвестна — судороги, спутанность сознания, нарушения поведения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, бред, делирий регистрировались при применении препарата Реленза у пациентов с гриппом, в основном среди детей и подростков. Судороги и психоневрологические симптомы также отмечались у пациентов с гриппом, не принимавших препарат Реленза.

Со стороны сердца: аритмия, обморок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Симптомы: случайная передозировка маловероятна из-за особенностей самой формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности (10-20%) занамивира. При изучении применения водного раствора занамивира без лактозы, ингаляционно (через небулайзер) в дозе 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при в/в применении в течение .5 дней до 1200 мг/сут в условиях клинических исследований.

Лечение: т.к. занамивир имеет низкую молекулярную массу, низкую связь с белками плазмы крови и малый Vd, ожидаемо его выведение путем гемодиализа. Таким образом, гемодиализ можно рассматривать как вариант лечения передозировки занамивиром.

Грипп может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей были получены очень редкие сообщения

о приступах бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после ингаляций занамивира пациентам, у которых проводилась терапия гриппа; у некоторых из этих пациентов отсутствовали хронические заболевания дыхательных путей в анамнезе. В этом случае необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту для проведения медицинского обследования. Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей, получающие терапию занамивиром, должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор.

У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск при применении препарата. Не следует назначать препарат Реленза, если не осуществляется надлежащий медицинский контроль. У пациентов с бронхиальной астмой и тяжелой степенью тяжести хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), лечение основного заболевания должно быть оптимизировано во время терапии препаратом Реленза. Пациент должен быть проинформировав о потенциальной опасности возникновения бронхоспазма.

Препарат Реленза, порошок для ингаляций дозированный, не должен использоваться для приготовления раствора для небулайзера или для аппарата ИВЛ.

Имелись сообщения о госпитализации пациентов с гриппом, включая один смертельный случай, при этом применялся

раствор, приготовленный из препарата Реленза, порошок для ингаляций дозированный, через небулайзер или аппарат ИВЛ. В описании смертельного случая сообщалось, что лактоза, входящая в состав препарата Реленза, порошок для ингаляций дозированный, препятствовала нормальному функционированию устройства. Таким образом, препарат Реленза, порошок для ингаляций дозированный, должен применяться только с использованием прилагаемого устройства (Дискхалера).

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. В сообщениях, полученных в пострегистрационном периоде (преимущественно зарегистрированных у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была установлена. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Препарат Реленза рекомендуется применять с осторожностью у пациентов при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. лекарственный препарат содержит лактозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности не установлена.

Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на крысах не было отмечено признаков тератогенности, влияния на фертильность или клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после применения занамивира. Однако данные о проникновении занамивира через плацентарный барьер у человека отсутствуют.

Занамивир не следует применять женщинам во время беременности, особенно в I триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

У крыс занамивир выделяется с грудным молоком. Однако информация о выделении занамивира с грудным молоком у человека отсутствует.

Поскольку опыт ограничен, в период грудного вскармливания занамивир следует применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Источник: http://health.mail.ru/drug/relenza/

«Реленза»: инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

В холодное время года, когда риск заболеть гриппом возрастает в разы, без противовирусных препаратов не обойтись. Они не только помогают предупредить возникновение респираторных заболеваний, но и ускоряют процесс выздоровления, снимают негативную симптоматику. Как раз к таким средствам и относится порошок для ингаляций «Реленза». Инструкция по применению идет в комплекте с лекарством и в подробностях описывает все нюансы проведения терапии.

Препарат «Реленза»: состав

Лекарство производится в виде дозированного порошка, предназначенного для проведения ингаляций. Действующим веществом медикамента выступает занамивир. В качестве дополнительного компонента была задействована лактоза моногидрат.

Порошок имеет неоднородный белый цвет. Упакован в ротадиски из фольги. Каждый ротадиск рассчитан на четыре применения. В картонной коробке находится пять ротадисков, ингалятор «Реленца Дискхалер» и инструкция по применению.

Относится к группе противовирусных препаратов лекарственное средство «Реленза». Производитель данного медикамента находится в Великобритании, это компания «ГлаксоСмитКляйн».

Препарат должен храниться при температурном режиме до 30 °С, в месте защищенном от солнца и недоступном для детей. Срок годности порошка для ингаляций составляет пять лет. Нельзя использовать лекарство по истечении срока годности.

Фармакологические качества лекарства

«Реленза» является высокоселективным и достаточно сильным ингибитором нейроаминидазы. Так называется вирусный сегмент гриппа, который находится на поверхности. Вирусная нейроаминидаза освобождает молекулы вируса из клеток дыхательных путей, затронутых инфекцией.

Ингибирующая активность действующего вещества (занамивира) подтверждена как в условиях in vitro, так и при исследовании in vivo. Занамивир содержит девять подтипов вирусных пейраминидаз, относящихся к гриппу. Сюда же относятся циркулирующие и вирулентные вирусы. Ингибирующая концентрация в одной второй разовой доле препарата колеблется в районе 0,09-95,2 пМ. Этот показатель относится к штаммам вируса гриппа А и В.

Редупликация вирусных молекул гриппа сосредоточена в клетках на поверхности дыхательных путей эпителия. «Реленза» проникает внутрь клеток, где и начинает действовать. Понижает активность вирусов, относящихся к гриппу А и В. Предупреждают распространение вируса, переход вирусных молекул из больных клеток в здоровые.

Эффективность применения ингаляций с занамивиром подтверждена рядом испытаний. В результате исследований было доказано, что использование «Релензы» при лечении острых респираторных заболеваний снижает вероятность выхода вируса из зараженных клеток, тормозит его распространение, снижает риск появления осложнений. Препарат работает на поверхности эпителия дыхательных путей.

Биодоступность лекарственного средства низкая, средний показатель равен двум процентам. После проведения процедуры ингаляции всасываемость действующего вещества составляет% от той дозы, что была введена при ингаляции. После одного введения дозы лекарства в количестве 10 мг максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1,25 часа и равна 97 нг/мл. Препарат обладает малой степенью всасывания, что, в свою очередь, приводит к низким системным концентрациям. Малая доля всасывания медикамента сохраняется на протяжении всего терапевтического курса.

Сразу после проведения ингаляции занамивир оседает на стенках дыхательных путей. На протяжении двенадцати часов наблюдается максимальная концентрация лекарственного средства, которая в 340 раз превышает средний показатель.

Ингаляционный способ введения лекарства обеспечивает прямой доступ действующего вещества к зараженным клеткам. Препарат, минуя печень и желудок, сразу начинает действовать, что объясняет высокую эффективность данного медикамента.

Выводится лекарственное средство в неизменной форме, через почечный аппарат. Период выведения составляет 2,6-5 часов. Общий клиренс варьируется в пределах от 2,5 до 10,9 л/ч.

Лечение гриппа дозами, указанными в инструкции, существенно сокращает негативную симптоматику у больных гриппом, сокращает продолжительность лечения, облегчает общее состояние больного. Применяемый у здоровых людей, препарат значительно снижает вероятность заболевания гриппом.

Средство «Реленза»: показания и противопоказания

Медикамент действует быстро и эффективно. Ускоряет процесс выздоровления в сезон простуд и эпидемий.

Должен использоваться только по показаниям порошок для проведения ингаляций «Реленза». Инструкция рекомендует вводить лекарственное средство в организм при терапии инфекционных заболеваний, спровоцированных вирусом гриппа, относящегося к типу А и В. Применяют порошок и для профилактики инфекционных заболеваний, которые вызывает вышеупомянутый вирус гриппа, принадлежащий к типу А и В. Препарат подходит как для лечения взрослого населения, так и для терапии у детей от пяти лет.

Противопоказаний у данного препарата не так много. Это чрезмерная чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства, детский возраст до пяти лет.

Медикамент с особой осторожностью должен вводиться при болезнях органов дыхания, которые сопровождаются бронхоспазмом.

Воздействие препарата на беременных женщин и дам, кормящих ребенка грудью, не изучалось. Все эксперименты проводились на животных. Исследования показали, что занамивир способен проникать сквозь плаценту и попадает в грудное молоко. Но, несмотря на это, тератогенного воздействия и уменьшения фертильности не было обнаружено. Ещё не было никаких нарушений, связанных с развитием плода, у животных.

Так как данный препарат не изучался на людях, использовать его беременным и кормящим женщинам не рекомендуется, особенно в I триместре беременности. Допускается лечение медикаментом, но только после тщательной оценки риска осложнений для плода и пользы для будущей матери.

Побочное действие от воздействия препарата наблюдалось редко. Проявлялось оно в затруднении дыхания и появлении бронхоспазма. Иногда отмечалась аллергическая реакция, которая проявлялась в виде зуда, сыпи, покраснения кожи, крапивницы и других заболеваний кожного покрова. В некоторых случаях возникал отек гортани и лица. Была зафиксирована полиморфная эритема. Наблюдался синдром Стивенса-Джонсона, а также эпидермальный некролиз токсического происхождения.

Дозировка, правила применения

Вводится в организм только пероральным ингаляционным путем лекарство «Реленза». Инструкция по применению настоятельно рекомендует для введения в организм медикамента использовать идущий в комплекте дискхалер. Если пациенты во время лечения гриппа используют другие ингаляционные средства, то применять занамивир следует после введения вышеуказанных медикаментов.

Для взрослого населения и детей с пяти лет разовая доза «Релензы» равна двум ингаляциям, по 5 мг каждая. Проводить процедуру следует дважды в день. Дневная норма для всех пациентов без исключения составляет 20 мг. Чтобы лечение дало результат, начинать его следует при первых признаках заболевания.

Для пожилых пациентов проводить коррекцию дозы не следует. Не нужно менять дозировку и режим введения препарата и для лиц, с нарушением работы почек и печеночного аппарата.

Препарат применяют не только для лечения гриппа, но и для профилактики респираторных заболеваний. Взрослым препарат нужно вводить двумя ингаляциями. За одно введение в организм должно поступать 5 мл лекарства. Процедуру проводят один раз в день. Профилактический курс длится десять дней. Максимальная дневная норма, которую рекомендуют вводить для профилактики гриппа, равна 10 мл. Терапия может быть продлена до одного месяца, если риск заражения гриппом остается на протяжении десяти дней и более. Порошок «Реленза» для детей с пяти лет используется аналогичным образом.

Пожилым людям, а также лицам с заболеваниями почек и печени коррекция дозировки не нужна.

Проведения процедуры ингаляции

Препарат «Реленза» идет в комплекте с дискхалером. Прибор состоит из нескольких основных частей, среди которых:

  • основной корпус, оснащенный крышкой и содержащий пластиковую иглу, предназначенную для прокалывания ротадиска;
  • защитный чехол для хранения мундштука;
  • выдвижной лоток, в котором находится мундштук, оснащенный вращающимся колесом, на который и устанавливают ротадиск.

Ротадиск имеет четыре блистера. В каждом из них содержится разовая доза препарата. Ротадиск не вынимают каждый раз после проведения ингаляций, а оставляют в приборе, пока препарат не расходуется до конца. Блистер прокалывают непосредственно перед процедурой. В ином случае препарат может потерять свои лечебные качества, или же порошок может попасть в прибор и тогда нарушится работа дискхалера. По той же причине нельзя прокалывать ротадиск до помещения в ингалятор.

Перед тем как поместить ротадиск в дискхалер, нужно убрать защитный чехол с мундштука. Предварительно следует удостовериться в его чистоте и стерильности. Далее не спеша выдвигают лоток до появления пластмассовых зажимов. При выдвижении лотка следует зажимать пальцами засечки, которые расположены с боковой части зажимов. Ротадиск располагают на колесе. При этом ячейки должны смотреть вниз.

Проведение процедуры ингаляции должно происходить в следующей последовательности:

  1. Крышку прибора поднимают до упора вверх. Прокалывают фольгу нужной ячейки. Крышку закрывают.
  2. Сделав полный выдох, мундштук помещают между зубами и плотно обхватывают губами. Отверстия для воздуха должны быть открыты. Делают глубокий, но медленный вдох через рот. Достают мундштук из ротовой полости. На максимально возможное время задерживают дыхание и медленно выдыхают воздух. В ингалятор выдыхать воздух запрещено.

После проведенной процедуры снова выдвигают лоток до упора. На зажимы при этом нажимать нет необходимости. И медленно лоток задвигают. При этом ротадиск переместится ровно на одну ячейку. Прибор будет готов для следующей ингаляции.

Каждый ротадиск имеет четыре ячейки. После того как он опустошится, его нужно будет заменить на новый.

Общие рекомендации

Лекарство «Реленза» в редких случаях провоцирует развитие бронхоспазма. Также оно может нарушать работу легочного аппарата и замедлять легочное дыхание. Если возникла подобная симптоматика, то применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу для дальнейшего пересмотра назначений.

Люди, страдающие заболеваниями органов дыхания, при лечении препаратом «Реленза» (таблетки с действующим веществом занамивир не выпускают) должны иметь под рукой короткодействующие бронходилататоры.

Инфекционные заболевания, спровоцированными вирусами гриппа А и В, которые лечили занамивиром, в некоторых случаях вызывали поведенческие и неврологические расстройства, а также припадки с судорогами, галлюцинации. Возникали случаи девиантного поведения людей, делирий. Подобная симптоматика наблюдалась на первой стадии терапии. Такие симптомы начинались внезапно и неожиданно прекращались. Установить причины возникновения подобных симптомов пока не удалось. Поэтому при возникновении психоневрологических нарушений лечение препаратом «Реленза» нужно прекратить.

Стоимость медикамента

Лекарственное средство «Реленза» (инструкция по применению знакомит пациентов с особенностями применения порошка и предупреждает о негативных последствиях его применения) продается только в аптечной сети. Отпускается без рецепта. Стоит в пределахрублей. Одна упаковка препарата содержит пять ротадисков и рассчитана на двадцать применений.

Аналоги

Если по каким-то причинам не представляется возможным использовать препарат «Реленза», аналоги всегда могут заменить указанное средство. Данный медикамент не имеет аналогов по действующему веществу. Но есть множество препаратов с аналогичными свойствами. Наиболее схожим действием обладают медикаменты «Тамифлю» и «Флустоп». Их действующее вещество – осельтамивир. Оно, как и занамивир, быстро проникает внутрь болезнетворных клеток и предупреждает дальнейшее распространение вируса.

Есть ещё множество лекарств, обладают противовирусными свойствами, но подбирать их самостоятельно не стоит. Замену медикамента во время лечения гриппа должен производить только врач. Только тогда можно рассчитывать на максимальную эффективность лечения.

Отзывы врачей

Препарат «Реленза» отзывы врачей имеет преимущественно положительные. Они утверждают, что это средство эффективно борется в вирусами гриппа типа А и В. Бесполезен в отношении других патогенных организмов. Поэтому при многих инфекционных заболеваниях, в том числе и при ОРВИ, данный препарат принимать не имеет смысла.

Врачи говорят, что при гриппе медикамент существенно ускоряет процесс выздоровления. Воздействует он сразу на дыхательные пути, минуя желудок и печень, убирает сопутствующую симптоматику и редко вызывает негативные реакции организма. Побочные эффекты, если они и возникли, то проходят быстро, сразу после отмены препарата.

Доктора отмечают важность соблюдения инструкции по применению. По их мнению, если не соблюсти какой-то шаг или вскрыть ячейку ротадиска заблаговременно, то лечение уже не даст нужного эффекта, а лекарство может частично потерять свои свойства.

Медики относят медикамент к качественным современным препаратам и называют его самым эффективным противовирусным средством.

Отзывы пациентов

Порошок для ингаляций «Реленза» отзывы имеет как положительные, так и отрицательные. Одни пациенты считают, что лекарство быстро снижает температуру тела, в считанные мгновения убирает негативные симптомы гриппа, препятствует возникновению осложнений. Препарат действует на местном уровне, что практически не вызывает побочных эффектов. Локализуется только в дыхательных путях, не затрагивая остальные органы в организме. Лекарство помогло многим людям уберечься от свиного гриппа.

Некоторые лица его регулярно используют в осенне-зимний сезон для профилактики вирусных заболеваний. По их мнению, «Реленза» от гриппа помогает очень хорошо, а после его применения они не болеют ни ОРВИ, ни другими респираторными заболеваниями.

Пациенты считают, что ингалятор, который идет в комплекте, удобно применять. Не нужно рассчитывать дозу, все заранее продумано производителем.

Есть люди, которым медикамент не помог. Они называют его бесполезным. Отмечают, что он больше подходит для профилактики, нежели для лечения. С их слов, если применить порошок для ингаляций на второй день заболевания, а не на первый, то терапия не даст никакого результата.

Среди минусов пациенты указывают высокую стоимость лекарственного средства. И то, что этот препарат трудно найти в аптеках, поэтому лекарство часто приходится заказывать.

В целом отзывов о данном медикаменте больше положительных, чем отрицательных. Многие пациенты остались довольны лечением. И, несмотря на его высокую стоимость, они продолжают его использовать в профилактических целях.

Источник: http://www.syl.ru/article/354729/relenza-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-sostav-analogi-otzyivyi

Противовирусное средство для ингаляций Реленза: инструкция по применению

Препарат Реленза используется для проведения ингаляций как противовирусное средство. Он активно противостоит гриппу группы А и В. Лекарство может значительно повлиять на продолжительность течения заболевания и симптоматику его проявления.

Что представляет собой препарат Реленза

Лекарство выпускается форме порошка по 5 мг. В одной дозе содержится:

  • активное вещество – занамивир
  • вспомогательное вещество – молочный сахар

Порошок белого очень светлого цвета. Действующее вещество способно выводит вирус наружу из больной клетки препятствует его дальнейшему распространению и размножению. Реленза помогает в лечении 9 подтипов вирусных нейраминидаз.

Кроме инструкции и самого препарата в картонной упаковке находится также прибор для ингаляций дискхалер.

Производящая компания

Страна-производитель – Франция. Компания Glaxo Wellcome Production.

Показания

Препарат предназначен для лечения простуды, инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа А и В у взрослых и детей не младше 5-летнего возраста. В этой же возрастной категории Реленза используется в целях профилактики.

Принцип работы

Действие Релензы направлено на высвобождение из больных клеток вируса гриппа на поверхность с дальнейшим его уничтожением.

При ингаляционном методе использования активное вещество занамивир проявило себя активнее всего. Значительное облегчение самочувствия больного наступает в течение 1,5 суток. Активнее всего его работа приходит при борьбе с вирусом, находящимся в организме не более 2-х суток. При применении на начальном этапе порог защиты от дальнейшего заражения составляет 79%.

При пероральном введении Релезна имеет низкий процент всасывания (до 2%). При повторном использовании для ингаляций она не изменяется. Вследствие этого концентрация активных компонентов в плазме крови не повышается.

Препарат выводится почками и не принимает участия в метаболических процессах организма человека. Корректировка дозы у пожилых людей не требуется.

Как применять

Порошок Релензы используется исключительно для проведения ингаляций. При лечении гриппа типа А или В проводится 2 процедуры с использованием 2х5 мг препарата каждая. Максимальная суточная дозировка – 20 мг. Для детей старше 5 лет и взрослых порции лекарственного средства берутся одинаковые. При проблемах с работой почек или печени доза не требует корректировки.

Для профилактики заражения гриппом суточное применение Релензы сокращается вдвое, то есть 1 ингаляция в течение дня с 2х5 мг препарата. Максимальная дозировка за сутки – 1 мг. Продолжительность такого курса до 10 дней.

Сведений об оказываемом влиянии Релензы на организм беременной нет, поэтому женщинам в положении ее не назначают. В частности, это особенно касается первого триместра. Не применяется он и у кормящих грудным молоком. Если есть острая необходимость в его использовании, то производится прием с соблюдением крайней осторожности и фиксированием происходящих изменений самочувствия. Существует угроза риска нормального развития плода.

Как использовать Релензу, смотрите в нашем видео:

Применение аппарата для ингаляций

Водящий в упаковку дискхалер включает в себя несколько частей:

  1. Корпус с крышкой и имеющуюся там иглу, которая используется для прокалывания ячейки с порошком.
  2. Выдвижной лоток с колесом, которое вращается вручную.
  3. Чехол с мундштуком.

Порошок распределен в определенной дозировке по ротадиску, который можно хранить в прилагаемом устройстве для ингаляций. Прокол осуществляется непосредственно перед применением порошка для ингаляции. Нарушение технологии выполнения может существенно отразиться на эффективности действия Релензы.

На фото устройство дискхалера

Как правильно делать процедуру

Изучив строение дискхалера, важно разобраться со схемой его применения. Действуйте по следующей схеме, чтобы правильно использовать противовирусное средство:

  1. Убедитесь в чистоте используемого мундштука.
  2. Вытягивайте лоток до тех пор, пока не появятся пластиковые зажимы с боковыми насечками.
  3. Разместите на колесе упаковку порошка с ячейками, смотрящими вниз, не делая никаких проколов.
  4. Поднимите до предела крышку устройства. Она закроется, проколов ячейку с порошком с двух сторон.
  5. Не поднимайте крышку, пока лоток не будет полностью установлен.
  6. На выдохе удерживайте мундштук ртом при этом не перекрывайте в нем отверстий.
  7. Вдохните ртом через дискхалер и задержите дыхание на максимально возможный промежуток времени.
  8. Выдохните, убрав ингалятор.

На фото пошаговая инструкция по использованию ингалятора

Источник: http://gidmed.com/otorinolarintologija/lekarstva-lor/relenza.html